Aknemycin Lösung: Das Bakterium Saccharopolyspora erythraea produziert Erythromycin, eine Kombination strukturell sehr ähnlicher Chemikalien. Erythromycin ist ein Medikament, das aufgrund seiner antibakteriellen Eigenschaften zur Behandlung von Infektionen eingesetzt wird.

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Erythromycin A ist der Hauptbestandteil mit bis zu 5 % Erythromycin B und einer geringen Menge Erythromycin C. [5] Erythromycin gehört chemisch zu den Glykosiden und ist pharmakologisch ein Makrolid-Antibiotikum. Erythromycin wird zur Behandlung von grampositiven Bakterien (Streptokokken und Staphylokokken), anaeroben Bakterien (Propionibakterien und Corynebakterien) und Mykoplasmeninfektionen angewendet. Abelardo Aguilar, ein philippinischer Wissenschaftler, brachte 1949 Bodenproben aus der Provinz Iloilo zu seinem Arbeitgeber, dem Pharmaunternehmen Lilly. Dann identifizierte eine Arbeitsgruppe unter der Leitung von James M. McGuire Erythromycin als ein Stoffwechselprodukt von Streptomyces erythreus aus Kultur Filtrate (heute Saccharopolyspora erythraea). Lilly erhielt 1953 das US-Patent 2,653,899 für diese Chemikalie, und sie wird seit 1952 als Ilosone vermarktet. Erycinum (Schering) und Erythromycin waren zwei weitere Handelsnamen (Abbott). Robert B. Woodward und Kollegen schlossen 1981 die gesamte Synthese von Erythromycin ab, beginnend mit 4-Benzyloxybuttersäure und Thian-4-on. [8] [9] [10]

Erythromycin verhindert, dass der Elongationsfaktor EF-G den Translokationsschritt während der Translation katalysiert. EF-G fungiert als GTPase, wodurch GTP in GDP + P i aufgespalten wird. Die während des Prozesses erzeugte Energie wird verwendet, um die freien tRNA-Moleküle vom Ribosom zu trennen, damit es sich bewegen kann. Die Proteinbiosynthese wird durch einen Mangel des Elongationsfaktors behindert.

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Erythromycin ist wirksam gegen grampositive Bakterien, einige wenige gramnegative Bakterien (Bordetella, Legionella, Chlamydien), Mykoplasmen und mehrere Rickettsien. Es ist ein Antibiotikum mit eingeschränktem Wirkungsspektrum. Das Wirkungsspektrum von Erythromycin ähnelt dem einiger Penicilline, was zu ähnlichen Anwendungsgebieten führt. Daher kann Erythromycin angewendet werden, wenn Sie allergisch gegen -Lactam-Antibiotika sind oder wenn eine Resistenz die Anwendung ausschließt.

Die orale Therapie ist angezeigt bei Infektionen der Ohr-, Nasen- und Ohrregion (Ohrenentzündung, Nebenhöhlenentzündung), der tiefen Atemwege (Bronchitis, Lungenentzündung), der Bindehaut bei Erysipel (Erysipel), Diphtherie, schweren Formen der Akne vulgaris und bestimmten Formen von Urethritis durch Erythromycin-sensitive Erreger. Erythromycin wird auch zur Behandlung von Entzündungen des Rachens (Pharyngitis) oder der Mandeln (Tonsillitis), Scharlach und Syphilis angewendet, wenn andere (wirksamere) Antibiotika nicht verabreicht werden können, wie z. B. bei Penicillinallergie.

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Erythromycin kann intravenös verabreicht werden, wenn eine orale Verabreichung nicht möglich ist.

Erythromycin ist ein topisches Antibiotikum zur Behandlung von entzündeter Akne.

Wenn die Medikamente der ersten Wahl Metoclopramid und Domperidon nicht besser werden, kann Erythromycin zur Behandlung von Magenmotilität und Entleerungsproblemen verwendet werden. Erythromycin wird jedoch in Off-Label-Situationen als Prokinetikum verwendet. In subantibiotischen Dosierungen bindet Erythromycin an den Motilinrezeptor, fördert die gastrointestinale Peristaltik, entspannt die Pylorusmuskulatur und koordiniert die motorische Aktivität von Magen und Zwölffingerdarm. Erythromycin hemmt die Enzyme Cytochrom P450 3A4, 3A5 und 3A7. [13] Somit ist die Biotransformation von Arzneimitteln, an denen dieses Enzym beteiligt ist, z. B. Ciclosporin, Diazepam, Lidocain, Warfarin und viele andere. a., beeinträchtigt, was zur Anreicherung von Wirkstoffen und zur Verstärkung von Haupt- und Nebenwirkungen führt. [14]

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Erythromycin wird im Allgemeinen vertragen, wobei leichte Magen-Darm-Probleme die häufigsten Nebenwirkungen sind. Erythromycin ist ein starkes Prokinetikum, das die Entleerung des Magens beschleunigt. In seltenen Fällen können anaphylaktische Reaktionen, Tinnitus oder vorübergehender Hörverlust oder Taubheit auftreten.

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Eine Verlängerung der QTc-Periode kann dagegen Herzrhythmusstörungen verursachen.

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